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结合雌激素
1. 雌激素及其受体在乳腺癌中的作用
乳腺癌是所有女性恶性肿瘤中占比最大的肿瘤,其患病率和死亡率均非常高。雌激素和雌激素受体(Estrogen Receptor,ER)在乳腺癌发生、发展和恶化过程中起着重要作用,其作用机制在许多方面仍未被完全理解。
2. 雌激素在乳腺癌发生中的作用
雌激素参与促进乳腺组织的增殖,有助于上皮细胞的增殖和增强乳腺癌细胞的生存力。雌激素与乳腺癌相关性有助于调节转化生长因子新加坡-1和连接蛋白;;否则,外界雌激素可通过分子信号调控,从而在炎症反应的调节、免疫反应的诱导,以及细胞生物学功能的调控中发挥活性。
3. 雌激素受体在乳腺癌中的作用
雌激素受体抑制剂可以阻断雌性激素对乳腺癌细胞株的促进作用,因此用于预防乳腺癌或可能用于治疗乳腺癌。此外,雌激素受体和其他乳腺癌相关信号蛋白也可以被用于诊断和检测乳腺癌。雌激素受体可以识别雌激素,并且可以活化丝裂霉素A、活化型细胞因子介导的信号转导机制。因为雌激素受体的激活会影响乳腺癌细胞的增/减殖以及癌症恶化发展,所以对已发生的乳腺癌而言,减少或抑制雌激素受体的活化,可能会有利于缓解乳腺癌的进程。
4. 雌激素在乳腺癌治疗中的作用
雌激素受体抑制剂是用于治疗乳腺癌的有效药物,它们通过抑制受体激活而减少肿瘤细胞的生长,进而获得缓解效果。目前,常用的雌激素抑制剂包括复方雌激素抑制剂(米诺地尔、安替比林等)、雌激素合成抑制剂(Meclizine等)以及补充雌激素拮抗剂等。另外,也可以利用蒽环或者激素类固醇抑制乳腺癌的生长。具体而言,通过减少或抑制雌激素受体在癌症细胞中的激活,可以降低癌症的生长率,从而有助于治疗乳腺癌。
一、什么是雌激素
雌激素是一类出于女性体内的激素,也叫“女性激素”,是女性生殖系统进行功能的主要内分泌物质。它的含量是雄激素的3-10倍,可以促进生殖细胞的产生和发育,影响女性器官的生长,促进女性下腹和乳房等外部性特征的发育,并影响女性的心理反应和精神状态。
二、雌激素的作用
1、发育作用:雌激素可以促进男性和女性生殖系统的发育,从而促进生殖细胞的产生和发育。
2、月经作用:雌激素可以促进子宫内膜的准备;和结合雄激素,促进卵巢的排卵及子宫的正常收缩,同时保护子宫的正常功能。
3、生育作用:雌激素可以促进胸部的发育,形成女性的胸部紧一起,以及发育良好的乳头分泌,促进下腹等外部性特征的发育。
4、心理作用:雌激素可以影响女性的情绪,对精神方面发挥很大的作用。
三、雌激素的结合
1、雌激素结合蛋白:雌激素结合蛋白(Sex Hormone- binding Globulin,SHBG)是雌激素结合体,由肝脏分泌,它是雌激素与血浆结合体和转运蛋白结合的结果。它可以把雌激素结合体携带到细胞上,与细胞受体结合,从而实现雌激素的正常活性。
2、雌激素结合受体:雌激素结合受体(Estrogen Receptor,ER)是位于细胞质的受体,是激活雌激素的关键者。当雌激素结合受体激活时,在靶细胞内发生复合物的形成,通过促进基因蛋白的表达实现雌激素的生物学活性。
3、雌二醇:雌二醇(Estradiol,E2)是一种雌激素,是一种介导雌激素而又具有较强活性的雌激素分子。雌二醇可以与雌激素结合受体结合,并且可以与视黄醇受体进行相互结合,从而调节其他雌激素的合成和代谢。
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